藥理學
咳、痰、喘為呼吸系統疾病的常見症状。
鎮咳藥（antitussives）、祛痰藥（expectorants）和平喘藥（antiasthmatic drugs）是呼吸系統疾病對症治療的常用藥物。
喘息是支氣管哮喘和喘息性支氣管炎的主要症状。其基本病理變化是炎症細胞浸潤，釋放炎症介質，
引起氣道粘膜下組織水腫，微血管通透性增加，纖毛上皮剝離，氣管分泌物增多，支氣管平滑肌痙攣。
細胞浸潤包括肥大細胞、巨噬細胞、嗜酸細胞、淋巴細胞和中性白細胞等。
釋放的炎症介質有組胺、前列腺素D2、F2α、血栓素（TXA2）、白三烯（LT）及氧自由基等。
喘息時氣道反應性亢進。因此，除抗原能致變態反應性喘息外，寒冷、煙塵等非特異性刺激也可引起喘息。
上述資料提示，抑制氣道炎症及炎症介質是喘息的根本治療。
本類藥物因激動β受體，激活腺苷環化酶而增加平滑肌細胞內cAMP濃度，從而使平滑肌鬆弛。
對各種刺激引起支氣管平滑肌痙攣有強大的舒張作用。也能抑制肥大細胞釋放過敏介質，可預防過敏性哮喘的發作。
對炎症過程並無影響。長期應用可使支氣管對各種刺激反應性增高，發作加重。
目前主要發展對β2受體有高度選擇性的藥物，並以吸入給藥，用於哮喘急性發作治療和發作前預防用藥。
對α和β受體都有強大激動作用。其舒張支氣管主要靠激動β受體。
α受體激動可使支氣管粘膜血管收縮，減輕水腫，有利氣道暢通。
但α受體激動也收縮氣道平滑肌，並使肥大細胞釋放活性物質，有不利影響。
現在本藥僅作皮下注射，以緩解支氣管哮喘急性發作。
作用與腎上腺素相似，但緩慢、溫和、持久。口服有效。用於輕症和預防哮喘發作。
選擇作用於β受體，對β1和β2受體無選擇性。平喘作用強大，可吸入給藥。
但心率增快、心悸、肌震顫等不良反應較多。
哮喘患者如有嚴重缺氧或劑量太大易致心律失常，甚至心室顫動、突然死亡。
β2受體激動劑
本類藥物對β2受體有較強選擇性，對α受體無作用。
口服有效，作用維持4∼6小時。採用吸入給藥法幾無心血管系統不良反應。
但劑量過大，仍可引起心悸、頭暈、手指震顫（激動骨骼肌β2受體）等。臨床常用的有：
沙丁胺醇（salbutamol，舒喘靈）對β2受體作用強於β1受體，興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素1/10。
口服30分起效，維持4∼6小時。氣霧吸入5分起效，維持3∼4小時。
近年來有緩釋和控釋劑型，可使作用時間延長，適用於夜間發作。
克倫特羅（clenbuterol）為強效選擇性β2受體激動劑，鬆弛支氣管平滑肌效為沙丁胺醇的100倍。
口服30μg，10∼20分起效，持效4∼6小時。氣霧吸入5∼10分起效，持效2∼4小時。心血管系統不良反應較少。
特布他林（terbutaline）作用與沙丁胺醇相似，即可口服，又可注射，是選擇作用於β2受體藥中唯一能作皮下注射的藥。
雖腎上素也作皮下注射用，但本品作用持久。皮下注射5∼15分生效，30∼60分達高峰，持續1.5∼5小時。
重複用藥易致蓄積作用。
茶鹼（theophylline），能鬆弛平滑肌，興奮心肌，興奮中樞，並有利尿作用。
其鬆弛平滑肌的作用對處於痙攣狀態的支氣管更為突出，對急、慢性哮喘，不論口服、注射或直腸給藥，均有療效，
對喘息性慢性支氣管炎，由於它能興奮骨骼肌，可增強呼吸肌收縮力和減輕患者呼吸肌疲勞的感覺。
茶鹼短期應用能促進兒茶酚胺類物質釋放。近年證明腺苷可引起哮喘病人支氣管平滑肌收縮，而茶鹼有阻斷腺苷受體的作用。
茶鹼難溶於水，為提高水溶性，與乙二胺或膽鹼製成復鹽為氨茶鹼（aminophylline）、膽茶鹼（choline theophylline）等供臨床應用。
茶鹼的安全範圍較小，尤其是靜脈注射太快易引起心律失常、血壓驟降、興奮不安甚至驚厥。
平喘M膽鹼受體阻斷藥
各種刺激引起內源性乙醯膽鹼的釋放在誘發哮喘中有重要作用。M膽鹼受體阻斷劑能阻斷乙醯膽鹼作用，可用於治療哮喘。
例如異丙基阿托品（ipratropium）。吸入給藥很少吸收。因此有明顯擴張支氣管作用，增加第一秒鐘最大呼氣量，
而不影響痰液分泌，也無明顯全身性不良反應。主要用於喘息型慢性支氣管炎。
糖皮質激素是目前治療哮喘最有效的抗炎藥物。這一作用與其抗炎和抗過敏作用有關（詳見第三十四章）。
它能抑制前列腺素和白三烯生成；減少炎症介質的產生和反應；能使小血管收縮，滲出減少。
糖皮質激素是哮喘持續狀態或危重發作的重要搶救藥物。
近年應用吸入治療法，充分發揮了糖皮質激素對氣道的抗炎作用，也避免了全身性不良反應。
倍氯米松（beclomethasone）為地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松強500倍。
氣霧吸入，直接作用於氣道發生抗炎平喘作用，能取得滿意療效，
且無全身不良反應，長期應用也不抑制腎上腺皮質功能。可以長期低劑量或短期高劑量應用於中度或重度哮喘患者，
對皮質激素依賴者，可代替潑尼松的全身給藥，並使腎上腺皮質功能得到必得。
本品起效較慢，故不能用於急性發作的搶救。長期吸入，可發生口腔黴菌感染，宜多漱口。
氟尼縮松（flunisolide）作用與倍氯米松相似，但作用時間較長，一天用藥2次。
色甘酸鈉（sodium
cromoglycate）
又名咽泰（intal）。
【藥理作用】色甘酸鈉無鬆弛支氣管及其他平滑肌的作用，也沒有對抗組胺、白三烯等過敏介質的作用。
但在接觸抗原前用藥，可預防Ⅰ型變態反應所致的哮喘，也能預防運動或其他刺激所致的哮喘。
它能抑制肺肥大細胞對各種刺激，包括IgE與抗原結合所引起脫顆粒作用，抑制組胺及顆粒中其他內容物的釋放。
這一作用有種屬及器官選擇性，人支氣管肺泡洗液中的肥大細胞最為敏感。
作用的發生與受刺激肥大細胞內Ca2+濃度的降低有關。它還能逆轉哮喘患者白細胞功能改變。
【體內過程】
口服吸收僅1%，治療支氣管哮喘主要用其微粒粉末（直徑約6μm）吸入給藥。
約10%達肺深部組織並吸收入血，15分達血藥濃度峰值。血漿蛋白結合率約60%∼75%。t1/245∼100分。
以原形從膽汁和尿排出。
【臨床應用】主要用於氣管哮喘的預防性治療，能防止變態反應或運動引起的速發和遲發性哮喘反應。
應用2∼3天，能降低支氣管的較高反應性。也可用於過敏性鼻炎、潰瘍性結腸炎及其他胃腸道過敏性疾病。
【不良反應】毒性很低。少數患者困粉末的刺激可引起嗆咳、氣急、甚至誘發哮喘，與少量異丙腎上腺素合用可以預防。
奈多羅米（nedocromil）能抑制支氣管粘膜炎症細胞釋放多種炎症介質，作用比色甘酸鈉強。
吸入給藥能降低哮喘患者的氣道反應，改善症状和肺功能。
可預防性治療哮喘、喘息性支氣管炎。偶有頭痛。兒童、妊娠期婦女慎用。
1．哮喘急性發作需用β2受體激動劑吸入作搶救治療，無效則口服或注射。
β2受體激動劑與異丙基阿托品聯合吸入，可起協同作用。
對中、重度急性發作或β2受體激動劑無效者，全身應用糖皮質激素，常可緩解病情。
2．對慢性哮喘的處理。目的在於控制症状，減少複發，恢復日常生活。
用藥隨病情而定，輕度者應選短效β2受體激動劑間歇吸入，接觸已知抗原前呼入色甘酸鈉。
對中度者的基本治療是每天吸入小劑量糖皮質激素或色甘酸鈉。有症状時加用β2受體激動劑，但每天不應超過4次。
無效時可增加吸入糖皮質激素量。也可加用長效支氣管擴張藥（包括茶鹼類）。
對嚴重慢性哮喘，在吸入高劑量糖皮質激素和口服長效支氣管擴張劑同時，吸入長效β2受體激動劑。
鎮咳藥可作用於中樞，抑制延腦咳嗽中樞；也可作用於外周，抑制咳嗽反射弧中的感受器和傳入神經纖維的末梢。
可待因（codeine）為阿片生物鹼之一。
與嗎啡相似，有鎮咳、鎮痛作用，對咳嗽中樞的作用為嗎啡的1/4，鎮痛作用為嗎啡的1/7∼1/10。
鎮咳劑量不抑制呼吸，成癮性也較嗎啡弱。臨床主要用於劇烈的刺激性乾咳，也用於中等強度的疼痛。
作用持續4∼6小時。久用也能成癮，應控制使用。少數患者能發生噁心、嘔吐，大劑量可致中樞興奮、煩躁不安。
右美沙芬
右美沙芬（dextromethorphan，右甲嗎南）為中樞性鎮咳藥，強度與可待因相等，但無成癮性，無鎮痛作用。
用於乾咳。偶有頭暈、噯氣。中毒量時才有中樞抑制作用。
噴托維林
噴托維林（pentoxyverine，咳必清）為人工合成的非成癮性中樞鎮咳藥。
選擇性抑制咳嗽中樞，強度為可待因的1/3。
並有阿托品樣作用和局部麻醉作用，能鬆弛支氣管平滑肌和抑制呼吸道感受器。
適用於上呼吸道感染引起的急性咳嗽。偶有輕度頭痛、頭昏、口乾、便秘等。有阿托品樣作用，青光眼患者禁用。
苯丙哌林
苯丙哌林（benproperine）為非成癮性鎮咳藥。
能抑制咳嗽中樞，也能抑制肺及胸膜牽張感受器引起的肺-迷走神經反射，且有平滑肌解痙作用。
是中樞性和末梢性雙重作用的強效鎮咳藥，其鎮咳作用比可待因強。
口服後1∼-20分生效，鎮咳作用維持4∼7小時，
可用於各種原因引起的刺激性乾咳。有輕度口乾、頭暈、胃部燒灼感和皮疹等不良反應。
苯佐那酯
苯佐那酯（benzonatate）又名退嗽露（tessalon）為丁卡因的衍生物。
有較強的局部麻醉作用，抑制肺牽張感受器及感覺神經末梢。
止咳劑量不抑制呼吸，反能增加肺每分鐘通氣量。用藥後20分鐘左右出現作用，維持3∼4小時。
對乾咳、陣咳效果良好，也可用於支氣管鏡等檢查前預防咳嗽。
有輕度嗜睡、頭暈、鼻塞等不良反應，偶見過敏性皮炎。
服用時勿將藥丸咬碎，以免引起口腔麻木。
能使痰液易於排出的藥物稱祛痰藥。氣道上的痰液刺激氣管粘膜而引起咳嗽。
粘痰積於小氣道內可使氣道狹窄而致喘息。因此，祛痰藥還能起到鎮咳、平喘作用。
氯化銨（ammonium
chloride）口服對胃粘膜產生局部刺激作用，反射性地引起呼吸道的分泌，使痰液變稀，易於咳出。
本品很少單獨應用，常與其他藥物配伍製成復方。應用於急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出的患者。
氯化銨吸收可使體液及尿呈酸性，可用於酸化尿液及某些鹼血症。潰瘍病與肝、腎功能不良者慎用。
乙醯半胱氨酸（acetylcysteine）性質不穩定，能使粘痰中連接粘蛋白肽鏈的二硫鍵斷裂，
變成小分子的肽鏈，從而降低痰的粘滯性，易於咳出。
霧化吸入用於治療粘稠痰阻塞氣道，咳嗽困難者。緊急時氣管內滴入，可迅速使痰變稀，便於吸引排痰。
有特殊臭味，可引起噁心、嘔吐。對呼吸道有刺激性，可致支氣管痙攣，加用異丙腎上腺素可以避免。
支氣管哮喘患者慎用。滴入氣管可產生大量分泌液，故應及時吸引排痰。
霧化吸入不宜與鐵、銅、橡膠和氧化劑接觸，應以玻璃或塑料製品作噴霧器。
也不宜與青黴素、頭孢菌素、四環素混合，以免降低抗生素活性。
溴已新（bromhexine,溴已銨）可裂解粘痰中的粘多糖，並抑制其合成，使痰液變稀。也有鎮咳作用。
適用於慢性支氣管炎，哮喘及支氣管擴張症痰液粘稠不易咳出患者。
少數患者可感胃部不適、偶見轉氨酶升高。消化性潰瘍、肝功不良者慎用。
硫酸沙丁胺醇（salbutamol
sulfate）
硫酸特布他林（terbutaline
sulfate）
鹽酸克侖特羅（clenbuterol
hydrochloride）
氨茶鹼（amminophylline）
膽茶鹼（choline
theophylline）
溴化異丙基阿托品（ipratropium
bromide）
色甘酸鈉（sodium
cromoglycate）
二丙酸倍氯米松（beclomethasone
dipropionate）
磷酸可待因（codeine
phosphate）
氫溴酸右美沙芬（dextromethorphan
hydrobromide）
枸櫞酸噴托維林（pentoxyverine
citrate）
苯丙哌林（benproperine）
苯佐那酯（benzonatate）
氯化銨（ammonium
chloride）
噴霧用乙醯半胱氨酸（acetylcysteinum
pronebula）
鹽酸溴已新（bromhexine
hydrochloride）
消化系統包括抗消化性潰瘍藥、助消化藥、止吐藥、瀉藥、止瀉藥和膽藥等。
消化性潰瘍（peptic ulcer）的發病與粘膜局部損傷和保護機制之間的平衡失調有關。
損傷因素（胃酸、胃蛋白酶和幽門螺旋菌）增強或保護因素（粘液/HCO3-屏障和粘膜修復）減弱，均可引起消化性潰瘍。
當今的治療主要著眼於減少胃酸和增強胃粘膜的保護作用。
抗酸藥（antacids）是一類弱鹼性物質。
口服後能降低胃內容物酸度，從而解除胃酸對胃、十二指腸粘膜的侵蝕和對潰瘍面的刺激，
並降低胃蛋白酶活性，發揮緩解疼痛和促進癒合的作用。
餐後服藥可延長藥物作用時間。合理用藥應在餐後1、3小時及臨睡前各服一次，一天7次。
理想的抗酸藥應該是作用迅速持久、不吸收、不產氣、不引起腹瀉或便秘，對粘膜及潰瘍面有保護收斂作用。
單一藥物很難達到這些要求，故常用復方製劑。
氫氧化鎂（magnesium hydroxide）抗酸作用較強、較快。
鎂離子有導瀉作用，少量吸收經腎排出，如腎功能不良可引起血鎂過高。
三矽酸鎂（magnesium trisilicate）抗酸作用較弱而慢，但持久。
在胃內生成膠狀二氧化矽對潰瘍面有保護作用。
氫氧化鋁（aluminum hydroxide）抗酸作用較強，緩慢。作用後產生氧化鋁有收斂、止血和引起便秘作用。
還可影響磷酸鹽、四環素、地高辛、異煙肼、強的松等的吸收。
碳酸鈣（calcium carbonate）抗酸作用較強、快而持久。可產生CO2氣體。
進入小腸的Ca2+可促進胃泌素分泌，引起反跳性胃酸分泌增多。
碳酸氫鈉（sodium carbonate）又稱小蘇打。作用強、快而短暫。可產生CO2氣體。
未被中和的碳酸氫鈉幾乎全部吸收，能引起鹼血症。
抗消化性潰瘍H2受體阻斷藥
H2受體阻斷藥西米替丁等詳見第二十九章。
M膽鹼受體阻斷藥
M膽鹼受體阻斷藥如阿托品及其合成代用品可減少胃酸分泌、解除胃腸痙攣。
但在一般治療劑量下對胃酸分泌抑制作用較弱，增大劑量則不良反應較多，已很少單獨應用。
而哌侖西平（pirenzepine）對引起胃酸分泌的M1膽鹼受體親和力較高，而對唾液腺、平滑肌、心房的M膽鹼受體親和力低。
治療效果與西米替丁相仿，而不良反應輕微。
胃壁細胞H+泵抑製藥
壁細胞通過受體（M1、H2受體、胃泌素受體）、第二信使和H+，K+-ATP酶三個環節來分泌胃酸。
H+，K+-ATP酶（H+泵）位於壁細胞的管狀囊泡和分泌管上。
它能將H+從壁細胞內轉運到胃腔中，將K+從胃腔中轉運到壁細胞內，進行H+-K+交換。
抑制H+，K+-ATP酶，就能抑制胃酸形成的最後環節，發揮治療作用。
奧美拉唑（omeprazole）又名洛賽克（losec），由一個碸根聯接苯咪唑環和吡啶環所成。
1982年試用於臨床治療消化性潰瘍收到明顯效果。
【藥理作用】奧美拉唑口服後，可濃集於壁細胞分泌小管周圍，並轉變為有活性的次磺醯胺衍生物。
它的硫原子與H+，K+-ATP酶上的巰基結合，形成酶-抑制劑複合物，
從而抑制H+泵功能，抑制基礎胃酸與最大胃酸分泌量。
給狗口服2µmol/kg，連續用藥一周，胃酸分泌抑制82%。
十二指腸潰瘍患者每日口服10mg，30mg，連續服藥一周。24小時胃內H+活性抑制率分別為37%和97%。
本品緩解疼痛迅速，服藥1∼3天即效。經4∼6周，胃鏡觀察潰瘍癒合率達97%。
其他藥物無效者用藥4周，癒合率也高達90%左右。還使賁門、胃體、胃竇處粘膜血流量增加。
也使幽門螺旋菌數量下降，約有83%∼88%患者的幽門螺旋菌轉陰。
胃酸分泌的抑制，可使胃竇G細胞分泌胃泌素增加。用藥4∼6周，血漿中胃泌素增加2∼4倍。
由於其促進胃酸分泌作用已被阻斷，可發揮胃酸分泌以外的其他作用，如促進血流量的作用，對潰瘍癒合有利。
【體內過程】本品口服生物利用度為35%。重複給藥，可能因胃內pH降低，使生物利用度增為60%。1∼3小時達血濃高峰。
其活性代謝產物不易透過壁細胞膜，增高了藥物選擇性和特異性。
t1/2為0.5∼1小時，但因抑制H+泵為非可逆性，故作用持久。
80%代謝產物由尿排出，其餘隨糞排出。
【臨床應用】對其他藥，包括H2受體阻斷藥無效的消化性潰瘍患者，能收到較好效果。
對反流性食道炎，有效率達75%∼85%，優於雷尼替丁。
卓-艾（Zollinger-Ellison）症候群給藥第一天胃酸度降低，症状改善。
【不良反應】不良反應率為1.1%∼2.8%。
主要有頭痛、頭昏、口乾、噁心、腹脹、失眠。偶有皮疹、外周神經炎、男性乳房女性化等。
長期持續抑制胃酸分泌，可致胃內細菌過度滋長，亞硝酸類物質升高，
是否會引起胃嗜鉻細胞增生與胃類癌形成，尚無定論。
胃泌素受體阻斷藥
丙谷胺（proglumide）由於化學結構與胃泌素相似，可競爭性阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌。
並對胃粘膜有保護和促進癒合作用。可用於胃潰瘍，十二指腸潰瘍和胃炎。也可用於急性上消化道出血。
胃粘膜能合成前列腺素E2（PGE2）及前列環素（PGI2），它們能防止有害因子損傷胃粘膜。
實驗證明它們能預防化學刺激引起的胃粘膜出血、糜爛與壞死，發揮細胞或粘膜保護作用。
臨床應用比較穩定的作用較強的衍生物。
米索前列醇（misoprostol），性質穩定，口服吸收良好，t1/2為1.6∼1.8小時。
口服後能抑制基礎胃酸和組胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸分泌，胃蛋白酶分泌也減少。
給動物應用小於抑制胃酸分泌的劑量，也能預防乙醯水楊酸等引起胃出血、潰瘍或壞死，表明有強大的細胞保護作用。
治療十二指腸潰瘍4周和8周的癒合率分別為61%和71%。臨床應用於胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎引起消化道出血。
其主要不良反應為稀便或腹瀉。因能引起子宮收縮，孕婦禁用。
恩前列醇（enprostil）可使基礎胃酸下降71%，也可明顯抑制組胺、胃泌素和假餐所引起的胃酸分泌。
也有細胞保護作用。用於胃潰瘍，6周和8周癒合率分別為80%和86%。口服後t1/2α和t1/2β為1.75和34.3小時。
主要從尿排出。用途及不良反應同米索前列醇。
硫糖鋁（sucralfate,ulcerlmine）是蔗糖硫酸酯的鹼式鋁鹽，
在pH<4時，可聚合成膠凍，牢固地粘附於上皮細胞和潰瘍基底，
抵禦胃酸和消化酶的侵蝕；能減少胃酸和膽汁酸對胃粘膜的損傷；
能促進胃粘液和碳酸氫鹽分泌，從而發揮細胞保護效應。
治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、返流性食道炎有較好療效。
硫糖鋁在酸性環境中才發揮作用，所以不能與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥同用。
不良反應較輕，約有2%患者可有便秘。
小於1%病人發生口乾。偶有噁心、胃部不適、腹瀉、皮疹、瘙癢及頭暈。
又名三鉀二枸櫞酸鉍（tripotassium
dicitrate bismuthate，枸櫞酸鉍鉀），溶於水形成膠體溶液。
本品不抑制胃酸，在胃液pH條件下能形成氧化鉍膠體沉著於潰瘍表面或基底肉芽組織，
形成保護膜而抵禦胃酸、胃蛋白酶、酸性食物對潰瘍面刺激。
也能與胃蛋白酶結合而降低其活性。還能促進粘液分泌。
用於胃、十二指腸潰瘍、療效與H2受體阻斷劑相似，但複發率較低。
牛奶、抗酸藥可干擾其作用。服藥期間可使舌、糞染黑。
偶見噁心等消化道症状。腎功不良者禁用，以免引起血鉍過高。
幽門螺旋菌是慢性胃竇炎的主要病因，它能產生有害物質，分解粘液，引起組織炎症。
雖然它與消化性潰瘍發病的關係有待闡明，但已知消除幽門螺旋菌中明顯減少十二指腸潰瘍的複發率。
因此，根治幽門螺旋菌具有重要意義。幽門螺旋菌在體外對多種抗菌藥非常敏感，但體內單用一種藥物，幾全無效。
臨床常以甲硝唑、四環素、氨苄青黴素、羥氨苄青黴素等的2∼3藥作聯合應用。
助消化藥多為消化液中成分或促進消化液分泌的藥物。能促進食物的消化，用於消化道分泌機能減弱，消化不良。
有些藥物能阻止腸道的過度發酵，也用於消化不良的治療。
稀鹽酸（dilute hydrochloric acid）為10%的鹽酸溶液，服後使胃內酸度增加，胃蛋白酶活性增強。
適用於慢性胃炎、胃癌、發酵性消化不良等。服後可消除胃部不適、腹脹、噯氣等症状。
胃蛋白酶（pepsin）得自牛、豬、羊等胃粘膜。常與稀鹽酸同服用於胃蛋白酶缺乏症。
胰酶（pancreatin）得自牛、豬、羊等動物的胰腺。含胰蛋白酶、胰澱粉酶及胰脂肪酶。
在酸性溶液中易被破壞，一般製成腸衣片吞服。
乳酶生（biofermin，表飛嗚）為乾燥活乳酸桿菌製劑，能分解糖類產生乳酸，使腸內酸性增高，從而抑制腸內腐敗菌的繁殖，
減少發酵和產氣。常用於消化不良，腹脹及小兒消化不良性腹瀉。
不宜與抗菌藥或吸附劑同時服用，以免抗菌而降低療效。
延腦的嘔吐中樞，可接受來自催吐化學感受區（CTZ）、前庭器官、內臟等傳入衝動而引發嘔吐。
已知CTZ含有豐富的多巴胺、組胺、膽鹼受體，前庭器官有膽鹼能、組胺能神經纖維與嘔吐中樞相聯。
5-羥色胺的5-HT3亞型受體通過外周、中樞部位如孤束核也與嘔吐有關。
M膽鹼受體阻斷藥東莨菪鹼、組胺H1受體阻斷藥苯海拉明等抗暈動病嘔吐已在有關章節中敘述。
本節主要介紹某些多巴胺受體阻斷藥和5-HT3受體阻斷藥的止吐作用。
甲氧氯普胺（metoclopramide，胃復安）對多巴胺D2受體有阻斷作用，阻斷CTZ的D2受體，發揮止吐作用。
阻斷胃腸多巴胺受體，可引起從食道至近段小腸平滑肌運動，
加速胃的正向排空（多巴胺使胃體平滑肌鬆弛，幽門肌收縮）
和加速腸內容物從十二指腸向回盲部推進，發揮胃腸促動藥（prokinetics）作用。
口服生物利用度為75%，易通過血腦屏障和胎盤屏障。t1/2為4∼6小時。
常用於包括腫瘤化療、放療所引起的各種嘔吐，
對胃腸的促動作用可治療慢性功能性消化不良引起的胃腸運動障礙包括噁心、嘔吐等症。
大劑量靜脈注射或長期應用，可引起錐體外系反應，如肌震顫、震顫麻痹（又名帕金森病），坐立不安等。
也可引起高泌乳素血症，引起男子乳房發育、溢乳等。對胎兒影響尚待深入觀察，孕婦慎用。
多潘立酮（domperidone）又名馬丁林（motilium）阻斷多巴胺受體而止吐。不易通透血腦屏障。
外周作用能阻斷多巴胺對胃腸肌層神經叢突觸後膽鹼能神經元的抑制作用，
加強胃腸蠕動，促進胃的排空與協調胃腸運動，
防止食物返流，發揮胃腸促動藥的作用。
生物利用度較低，t1/2為7小時，主要經肝代謝。
對偏頭痛、顱外傷，放射治療引起噁心、嘔吐有效，
對胃腸運動障礙性疾病也有效。不良反應較輕，遇有輕度腹部痙攣，注射給藥引起過敏。
胃腸促動藥還有西沙必利（cisapride），它能促進食管、胃、小腸直至結腸的運動。
無錐體外系、催乳素釋放及胃酸分泌等不良反應。
能促使腸壁肌層神經叢釋放乙醯膽鹼。t1/2為10小時。用於治療胃腸運動障礙性疾病，包括胃食管返流、
慢性功能性和非潰瘍性消化不良，胃輕癱及便秘等有良好效果，每日3次，每次mg。
奧丹西隆（ondansetron）能選擇性阻斷中樞及迷走神經傳入纖維5-HT3受體，產生強大止吐作用。
對抗腫瘤藥順鉑、環磷醯胺、阿黴素等引起嘔吐的止吐作用迅速強大。
對順鉑引起的嘔吐，完全或滿意控制者達60%∼73%，環磷醯胺引起嘔吐控制率達92%，明顯優於甲氧氯普胺。
但對暈動病及多巴胺激動劑去水嗎啡引起嘔吐無效。
生物利用度為60%。t1/2為3∼4小時，代謝產物大多經腎排泄。
臨床用於化療、放療引起的噁心、嘔吐。不良反應較輕，可有頭痛、疲勞或便秘、腹瀉。
同類新藥格雷西隆（granisetron）、托比西隆（tropisetron）作用更強，目前正在臨床試用中。
瀉藥（laxatives, catharitics）是能增加腸內水分，促進蠕動，軟化糞便或潤滑腸道促進排便的藥物。
臨床主要用於功能性便秘。分為容積性、刺激性和潤滑性瀉藥三類。
為非吸收的鹽類和食物性纖維素等物質。
1.硫酸鎂（magnesium
sulfate,
MgSO4.7H2O）和硫酸鈉（sodium sulfate, Na2SO4.10H2O）也稱鹽類瀉藥。
在腸道難以吸收，大量口服形成高滲壓而阻止腸內水分的吸收，擴張腸道，刺激腸壁，促進腸道蠕動。
此外鎂鹽還能引起十二指腸分泌縮膽囊素（cholecystokinin），此激素能刺激腸液分泌和蠕動。
一般空腹應用，並大量飲水，1∼3小時即發生下瀉作用，排出液體性糞便。
導瀉作用劇烈，故臨床主要用於排除腸內毒物及某些驅腸蟲藥服後連蟲帶藥一起排出。
口服高濃度硫酸鎂或用導管直接注入十二指腸，因反射性引起總膽管括約肌鬆弛，膽囊收縮，發生利膽作用。
可用於阻塞性黃疸、慢性腫囊炎。硫酸鎂、硫酸鈉下瀉作用較劇，可引起反射性盆腔充血和失水。
月經期、妊娠婦女及老人慎用。
2.乳果糖（lactulose）為半乳糖和果糖的雙糖。它在小腸內不被消化吸收，故能導瀉。
未被吸收部分進入結腸後被細菌代謝成乳酸等，進一步提高腸內滲透壓，發生輕瀉作用。
乳果糖還能降低結腸內容物的pH值，降低腸內氨的形成；
H+又可與已生成的氨形成銨離子（NH4+）而不被吸收，從而降低血氨。
可用於慢性門脈高壓及肝性腦病。應注意因腹瀉而造成水、電解質丟失，可使肝性腦病惡化。
3.食物纖維素包括蔬菜、水果中天然和半合成的多糖及纖維素衍生物如甲基纖維素、羧甲基纖維素等不被腸道吸收，
增加腸內容積並保持糞便濕軟，有良好通便作用。可防治功能性便秘。
1.酚酞（phenolphthalein）口服後在腸道內與鹼性腸液相遇形成可溶性鈉鹽，能促進結腸蠕動。
服藥後6∼8小時排出軟便，作用溫和，適用於慢性便秘。口服酚酞約有15%被吸收。從尿排出，如尿液為鹼性則呈紅色。
部分由膽汁排泄，並有肝腸循環而延長其作用時間，故一次服藥作用可維持3∼4天。
遇有過敏性反應，發生腸炎、皮炎及出血傾向等。
同類藥物吡沙可啶（bisacodyl，雙醋苯啶）用於便秘或X線，內窺鏡檢查或術前排空腸內容。
2.蒽醌類（anthroquinones）大黃、番瀉葉和蘆薈等植物，含有蒽醌甙類，
口服後被大腸內細菌分解為蒽醌，能增加結腸推進性蠕動。
用藥後6∼8小時排便，常用於急、慢性便秘。
滑潤性瀉藥是通過局部滑潤並軟化糞便而發揮作用。適用於老人及痔瘡、肛門手術患者。
1.液體石蠟（liquid paraffin）為礦物油，不被腸道消化吸收，產生滑潤腸壁和軟化糞便的作用，使糞便易於排出。
2.甘油（glycerin）以50%濃度的液體注入肛門，由於高滲壓刺激腸壁引起排便反應，並有局部潤滑作用，數分內引起排便。適用於兒童及老人。
瀉藥應用注意事項
1.治療便秘，尤其是習慣性便秘，首先應從調節飲食、養成定時排便習慣著手。
多吃蔬菜、水果等常能收到良好效果。
2.應根據不同情況選擇不同類型瀉藥。如排除毒物，應選硫酸鎂、硫酸鈉等鹽類瀉藥。
一般便秘，以接觸性瀉藥較常用。老人、動脈瘤、肛門手術等，以潤滑性瀉藥較好。
3.腹痛患者在診斷不明情況下不能應用瀉藥。年老體弱、妊娠或月經期婦女不能用作用強烈的瀉藥。
腹瀉是多種疾病的癥狀，治療時應採取對因療法。例如腸道細菌感染引起的腹瀉，應當首先用抗菌藥物。
但劇烈而持久的腹瀉，可引起脫水和電解質紊亂，可在對因治療的同時，適當給予止瀉藥。常用的藥物如下：
1.阿片製劑 多用於較嚴重的非細菌感染性腹瀉（參見第十八章）。
2.不良反應輕而少見。大劑量長期服用可產生成癮性，一般則少見。
3.洛哌丁胺（loperamide，苯丁哌胺）結構類似地芬諾酯，除直接抑制腸道蠕動外，
還可減少腸壁神經末梢釋放乙醯膽碱。作用強而迅速。用於急、慢性腹瀉。不良反應輕微。
4.收斂劑（astringents）和吸附葯（adsorbants）口服鞣酸蛋白（tannalbin）在腸中釋出鞣酸能與腸粘膜表面的蛋白質形成沉澱，
附著在腸粘膜上，減輕刺激，降低炎性滲出物，起收斂止瀉作用。
次碳酸鉍（bismuth subcarbonate）也有相同作用。藥用炭（medicinal activated charcoal）是不溶性粉末，
因其顆粒很小，總面積很大，能吸附大量氣體、毒物，起保護、止瀉和阻止毒物吸收的作用。
利膽藥為促進膽汁分泌或促進膽囊排空的藥物。
去氫膽酸（dehydrocholic
acid）可增加膽汁的分泌，使膽汁變稀。對脂肪的消化吸收也有促進作用。
臨床用於膽囊及膽道功能失調，膽汁淤滯，阻止膽道止行性感染，也可用於排除膽結石。
對膽道完全梗阻及嚴重肝腎功能減退者禁用。
熊脫氧膽酸（ursodeoxycholic
acid）可減少普通膽酸和膽固醇吸收，抑制膽固醇合成與分泌，
從而降低膽汁中膽固醇含量，不僅可阻止膽石形成，長期應用還可促膽石溶解。
對膽色素結石、混合性結石無效。對膽囊炎、膽道炎也有治療作用。
哌侖西平（pirenzepine）
奧美拉唑（omeprazole）治療反流性食道炎
丙谷胺（proglumide）用於急性胃粘膜病變及急性上消化道出血。
前列腺（misoprostol）
恩前列醇（enprostil）
硫糖鋁（sucralfate）
膠體鹼式枸櫞酸鉍（colloidal
bismuth subcitrate；德諾，denol）
胃蛋白酶（pepsin）
胰酶（pancreatin）
乳酶生（biofermin）
甲氧氯普胺（metoclopramide）
多潘立酮（domperidone）
奧丹西隆（ondansetron)
硫酸鎂（magnesium
sulfate）
硫酸鈉（sodium sulfate）
乳果糖（lactulose）糖漿劑
酚酞（phenolphthalein）
甘油（glycerin)栓劑，納入肛門，
開塞露（10ml, 20ml）為50%甘油，或含適量的山梨醇製劑，注入直腸內。
復方地芬諾酯（lomitil）
洛哌丁胺（loperamide）
鞣酸蛋白（tannalbin）
次碳酸鉍（bimuth subcarbonate）
去氫膽酸（dehydrocholic
acid
熊去氧膽酸（ursodeoxycholic
acid，UDCA）
