藥理學
青黴素G是最早應用於臨床的抗生素，
由於它具有殺菌力強、毒性低、價格低廉、使用方便等優點，迄今仍是處理敏感菌所致各種感染的首選藥物。
但是青黴素有不耐酸、不耐青黴素酶、抗菌譜窄和容易引起過敏反應等缺點，在臨床應用受到一定限制。
1959年以來人們利用青黴素的母核6-氨基青黴烷酸（6-APA），進行化學改造，
接上不同側鏈，合成了幾百種「半合成青黴素」，
有許多已用於臨床，常用青黴素的化學結構和藥理特性。見表38-1，38-2。
表38-1 常用青黴素類抗生素的化學結構
常用青黴素類抗生素的化學結構
青黴素類各種重要藥理特性
表38-2 青黴素類各種重要藥理特性
耐酸
耐酶
廣譜
抗綠膿桿菌
蛋白質結合率（%）
尿中排出量（%）t1/2（小時）
常用劑量（g/日）正常
無尿
青黴素G - -
-
-
46∼67
60∼80 0.5 6∼12
變化的
青黴素V
+ -
-
-
80 20∼40 1∼2
6∼10
1∼2
甲氧西林 - +
-
-
40 50∼70 0.5 4∼6
8∼12
苯唑西林 + +
-
-
90 40∼55 0.4∼0.7 1∼2 8∼12
氯唑西林 + +
-
-
95 55∼62 0.6 0.8∼3
1∼2
雙氯西林 + +
-
-
96 60
0.8 1∼2 1∼2
氨苄西林 + -
+ -
20 60∼80 1∼1.3
8∼12
1∼4
阿莫西林 + -
+ -
20 45∼68 1∼1.3
5∼7
1∼2
羧苄西林 - -
+ +
50 76∼90 1.0 12∼16
20∼30
呋苄西林 - -
+ +
90 25
1.2
4∼8
替卡西林
-
+ +
45 92
1.3
15∼20
阿洛西林 - -
+ +
16∼42
8∼22 1.3
變化＜24
哌拉西林 - -
+ +
16 50∼70 1.0 3.3
變化＜24
青黴素（penicillin G）又名苄青黴素（benzyl penicillin），是天然青黴素，側鏈為苄基。
常用其鈉鹽或鉀鹽，其晶粉在室溫中穩定，易溶於水，水溶液在室溫中不穩定，20℃放置24小時，
抗菌活性迅速下降，且可生成有抗原性的降解產物，故青黴素應在臨用前配成水溶液。
【抗菌作用】青黴素主要作用於革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、嗜血桿菌屬以及各種致病螺旋體等。
青黴素對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌等作用強，腸球菌敏感性較差。
不產生青黴素酶的金葡菌及多數表葡菌對青黴素敏感，但產生青黴素酶的金葡菌對之高度耐藥。
革蘭陽性桿菌，白喉桿菌、炭疽桿菌及革蘭陽性厭氧桿菌如產氣莢膜桿菌、破傷風桿菌、
難辨梭菌、丙酸桿菌、真桿菌、乳酸桿菌等皆對青黴素敏感。
革蘭陰性菌中腦膜炎球菌對青黴素高度敏感，耐藥者罕見。對青黴素敏感的淋球菌日益少見。
百日咳桿菌對青黴素敏感。致病螺旋體，如梅毒螺旋體、鉤端螺旋體對之高度敏感。
【體內過程】青黴素遇酸易被分解，口服吸收差，
肌注100萬單位後吸收快且甚完全，0.5小時達血藥濃度峰值，約為20U/ml，消除半衰期為1/2小時。
6小時內靜滴500萬單位青黴素鈉，2小時後能獲得20∼30U/ml的血藥濃度。
青黴素的血清蛋白結合率為46%∼58%。青黴素主要分布於細胞外液，
並能廣泛分布於各種關節腔、漿膜腔、間質液、淋巴液、胎盤、肝、腎、肺、橫紋肌、中耳液等。
青黴素的脂溶性低，進入細胞量減少；
房水與腦脊液含量也較低，但炎症時青黴素透入腦脊液和眼的量可略提高，能達有效濃度。
青黴素幾乎全部以原形迅速經尿排泄，約10%經腎小球過濾。90%經腎小管分泌。
無尿患者青黴素t1/2可延長達10小時。
丙磺舒可與青黴素競爭腎小管分泌，兩藥合用時能提高青黴素血藥濃度，延長其半衰期。
為了延長青黴素的作用時間，
還可採用難溶製劑普魯卡因青黴素（procacaine
penicillin）和苄星青黴素（benzathine penicillin；長效西林，bicillin）。
它們的水懸劑或油製劑肌內注射後，在注射部位緩慢溶解吸收。
普魯卡因青黴素一次注射40萬單位，可維持24小時，苄星青黴素溶解度極小，一次注射120萬單位，可維持15天，
這兩種製劑的血藥濃度很低，只用於輕症病人或用於預防感染。
【臨床應用】青黴素為治療A組和B組溶血性鏈球菌感染、敏感葡萄球菌感染、氣性壞疽、梅毒、鼠咬熱等的首選藥。
肺炎球菌感染和腦膜炎時也可採用，當病原菌比較耐藥時，可改用萬古黴素或利福平。
青黴素也是治療草綠色鏈球菌心內膜炎的首選藥。還可作為放線菌病、鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱等及預防感染性心內膜炎發生的首選藥。
破傷風、白喉病人採用青黴素時應與抗毒素合用。
【不良反應】青黴素的毒性很低，除其鉀鹽大量靜注易引起高血鉀症、肌內注射疼痛外，
最常見的為過敏反應，有過敏休克、藥疹、血清病型反應、溶血性貧血及粒細胞減少等。
毒黴素製劑中的青黴噻唑蛋白、青黴烯酸等降解物、青黴素或6-APA高分子聚合物均可成為致敏原。
為防止各種過敏反應，應詳細詢問病史，包括用藥史，藥物過敏史，家屬過敏史，並進行青黴素皮膚過敏試驗。
應用青黴素及皮試時應作好急救準備，如腎上腺素、氫化可的松等藥物和注射器材，以便一旦發生過敏休克，能及時治療。
在青黴素治療梅毒或鉤端螺旋體病時可有症状加劇現象，稱為赫氏反應（Herxheimerreaction），
或治療矛盾，此反應一般發生於青黴素開始治療後6∼8小時，於12∼24小時消失，
表現為全身不適、寒戰、發熱、咽痛、脅痛、心跳加快等；同時可有病變加重現象，甚至危及生命。
此反應可能為螺旋體抗原與相應抗體形成免疫複合物的結果，或與螺旋體釋放非內毒素致熱原有關。
【用藥注意】肌內注射局部可發生周圍神經炎，鞘內注射和全身大劑量應用可引起青黴素腦痛。
嚴重感染宜靜脈滴注給藥，大劑量靜注應監測血清離子濃度，以防發生高血鈉、高血鉀症。
1.耐酸青黴素
苯氧青黴素包括青黴素V和苯氧乙基青黴素。
抗菌譜與青黴素相同，抗菌活性不及青黴素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用於嚴重感染。
2.耐酶青黴素
化學結構特點是通過醯基側鏈（R1）的空間位障作用保護了β-內醯胺環，使其不易被酶水解，
主要用於耐青黴素的金葡菌感染。
異惡唑類青黴素
側鏈為苯基異惡唑，耐酸、耐酶、可口服。常用的有：
苯唑西林（oxacillin，新青黴素Ⅱ），氯唑西林（cloxacillin），雙氯西林（dicloxacillin）與氟氯西林（flucloxacillin）。
【抗菌作用】本類藥的抗菌譜及對耐藥性金葡菌的作用均基本相似，對甲型鏈球菌和肺炎球菌效果最好，
但不及青黴素，對耐藥金葡菌的效力以雙氯西林最強，
隨後依次為氟氯西林、氯唑西林與苯唑西林，對革蘭陰性的腸道桿菌或腸球菌無明顯作用。
【體內過程】胃腸道吸收較好，食物殘渣會影響其吸收，
因此，應在飯前一小時，空腹一次服藥，大約1∼1.5小時血藥濃度達峰值，有效濃度可維持2∼3小時。
各藥的吸收以苯唑西林最差，氯唑西林次之，雙氯西林最好。血漿蛋白結合率均很高（95%以上）。
主要以原型從尿排泄，速度較青黴素慢。
【不良反應】在胃腸道反應，個別有皮疹或蕁麻疹。
【臨床應用】用於耐藥金葡菌的各種感染，或需長期用藥的慢性感染等。對嚴重金葡菌感染，宜注射給藥。
3.廣譜青黴素 對革蘭陽性及陰性菌都有殺菌作用，還耐酸可口服，但不耐酶。
⑴氨苄西林（ampicillin） 對青黴素敏感的金葡菌等的效力不及青黴素，但對腸球菌作用優於青黴素。
對革蘭陰性菌有較強的作用，與氯黴素，四環素等相似或略強，但不如慶大黴素與多粘菌素，對綠膿桿菌無效。
【體內過程】口服後2小時達血藥濃度峰值，經腎排泄，
丙磺舒可延緩其排泄。體液中可達有效抗菌濃度，腦膜炎時腦脊液濃度較高。
【臨床應用】主要用於傷寒、副傷寒、革蘭陰性桿菌敗血症、肺部、尿路及膽道感染等，
嚴重者應與氨基甙類抗生素合用。
【不良反應】有輕微胃腸反應。
⑵阿莫西林（amoxycillin） 為對位羥基氨苄西林，
抗菌譜與抗菌活性與氨苄西林相似，但對肺炎雙球菌與變形桿菌的殺菌作用比氨苄西林強。
經胃腸道吸收良好，血中濃度約為口服同量氨苄西林的2.5倍。
阿莫西林用於治療下呼吸道感染（尤其是肺炎球菌所致）效果超過氨苄西林。
⑶匹氨西林（pivampicillin） 為氨苄西林的雙酯，
口服吸收比氨苄西林好，能迅速水解為氨苄西林而發揮抗菌作用。
正常人口服250mg，其血、尿濃度較相當劑量的氨苄西林分別高3與2倍。
4.抗綠膿桿菌廣譜青黴素
⑴羧苄西林（carbenicillin）
其抗菌譜與氨苄西林相似。特點是對綠膿桿菌及變形桿菌作用較強。
口服吸收差，需注射給藥，腎功能損害時作用延長，主要用於綠膿桿菌及大腸桿菌所引起的各種感染。
單用時細菌易產生耐藥性，常與慶大黴素合用，但不能混合靜脈注射。毒性低，偶也引起粒細胞缺乏及出血。
⑵磺苄西林（sulbenicillin）
抗菌譜和羧苄西林相似，抗菌活性較強。
口服無效，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的3倍，尿中濃度尤高，主要用於治療泌尿生殖道及呼吸道感染。
副作用為胃腸道反應，偶有皮疹、發熱等。
⑶替卡西林（ticarcillin） 抗菌譜與羧苄西林相似，抗綠膿桿菌活性較其強2∼4倍。
對革蘭陽性球菌活性不及青黴素，口服不吸收，肌內注射後0.5∼1.0小時達血藥濃度峰值。
分布廣泛，膽汁中藥物濃度高，大部分經腎排泄，主要用於綠膿桿菌所致各種感染。
⑷呋苄西林（furbenicillin） 抗綠膿桿菌較羧苄西林強6∼10倍，對金葡菌、鏈球菌、痢疾桿菌等也有強大抗菌作用。
副作用同羧苄西林。
⑸阿洛西林（azlocillin） 抗菌譜和羧苄西林相似，抗菌活性與哌拉西林相近，強於羧苄西林。
對多數腸桿菌科細菌和腸球菌以及綠膿桿菌均有較強作用。對耐羧苄西林和慶大黴素的綠膿桿菌也有較好作用。
主要用於治療綠膿桿菌、大腸桿菌及其他腸桿菌科細菌所致的感染。
⑹哌拉西林（piperacillin） 抗菌譜廣與羧苄西林相似，而抗菌作用較強，對各種厭氧菌均有一定作用。
與氨基甙類合用對綠膿桿菌和某些脆弱擬桿菌及腸桿菌科細菌有協同作用。
除產青黴素酶的金葡菌外，對其他革蘭陰性球菌和炭疽桿菌等均甚敏感。不良反應較少，可供肌注及靜脈給藥。目前在臨床已廣泛應用。
【化學與分類】頭孢菌素類抗生素是從頭孢菌素的母核7-氨基頭孢烷酸（7-ACA）接上不同側鏈而製成的半合成抗生素。
本類抗生素具有抗菌譜廣、殺菌力強、對胃酸及對β-內醯胺酶穩定，過敏反應少，（與青黴素僅有部分交叉過敏現象）等優點。
根據其抗菌作用特點及臨床應用不同，可分為三代頭孢菌素（表38-3）。
表38-3 常用頭孢菌素類抗生素的化學結構、特點與分類
常用頭孢菌素類抗生素的化學結構、特點與分類
常用頭孢菌素類抗生素的化學結構、特點與分類
第一代頭孢菌素的特點有：
①對革蘭陽性菌（包括對青黴素敏感或耐藥的金葡菌）的抗菌作用較第二、三代強，對革蘭氏陰性菌的作用較差；
②對青黴素酶穩定，但仍可為革蘭陰性菌的β-內醯胺酶所破壞；
③對腎臟有一定毒性。
第二代頭孢菌素的特點有：
①對革蘭陽性菌作用與第一代頭孢菌素相仿或略差，
對多數革蘭陰性菌作用明顯增強，部分對厭氧菌有高效，但對綠膿桿菌無效；
②對多種β-內醯胺酶比較穩定；
③對腎臟的毒性較第一代有所降低。
第三代頭孢菌素的特點有：
①對革蘭陽性菌有相當抗菌活性，但不及第一、二代頭孢菌素，
對革蘭陰性菌包括腸桿菌屬和綠膿桿菌及厭氧菌如脆弱類桿菌均有較強的作用；
②其血漿t1/2較長，體內分布廣，組織穿透力強，有一定量滲入腦脊液中；
③對β-內醯胺酶有較高穩定性；
④對腎臟基本無毒性。
【抗菌作用及作用機制】抗菌譜廣，多數革蘭陽性菌對之敏感，但腸球菌常耐藥；
多數革蘭陰性菌極敏感，除個別頭孢菌素外，綠膿桿菌及厭氧菌常耐藥。
本類藥與青黴素類，氨基甙類抗生素之間有協同抗菌作用。
頭孢菌素類為殺菌藥，抗菌作用機制與青黴素類相似，
也能與細胞壁上的不同的青黴素結合蛋白（PBPs）結合（見圖38-1，38-2）。
細菌對頭孢菌素類與青黴素類之間有部分交叉耐藥現象。
【體內過程】多需注射給藥。但頭孢氨苄、頭孢羥氨苄和頭孢克洛能耐酸，胃腸吸收好，可口服。
頭孢菌素吸收後，分布良好，能透入各種組織中，且易透過胎盤。在滑囊液、心包積液中均可獲得高濃度。
頭孢呋辛和第三代頭孢菌素多能分布於前列腺。第三代頭孢菌素還可透入眼部眼房水。膽汁中濃度也較高。
其中以頭孢哌酮為最高，其次為頭孢曲松。
頭孢呋辛、頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢他定、頭孢哌酮等可透過血腦屏障，並在腦脊液中達到有效濃度。
多數頭孢菌素的血漿t1/2均較短（0.5∼2.0小時），但頭孢曲松的t1/2最長，可達8小時。
【不良反應】常見者為過敏反應，偶可見過敏性休克，哮喘及速髮型皮疹等，
青黴素過敏者約有5%∼10%對頭孢菌素有交叉過敏反應；靜脈給藥可發生靜脈炎；
第一代的頭孢噻吩、頭孢噻啶和頭孢氨苄大劑量時可出現腎臟毒性，這與近曲小管細胞損害有關。
由於頭孢菌素鈉鹽含鈉量可達2.0∼3.5Eq/g，大量靜注時應注意高鈉血症的發生。
頭孢孟多、頭孢哌酮等可出現雙硫侖（disulfiram）樣反應，第三代頭孢菌素偶見二重感染或腸球菌、綠膿桿菌和念珠菌的增殖現象。
頭孢孟多、頭孢哌酮高劑量可出現低凝血酶原血症。
【臨床應用】
第一代頭孢菌素，主要用於耐藥金葡菌感染，常用頭孢噻吩、頭孢拉定、及頭孢唑啉，
後者肌注血濃度為頭孢菌素類中最高，是一代中最廣用的品種。口服頭孢菌素主要用於輕、中度呼吸道和尿路感染。
第二代頭孢菌素用以治療大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等敏感菌所致的肺炎、膽道感染、菌血症、
尿路感染和其他組織器官感染。應用較多的有頭孢呋辛及頭孢孟多等。
第三代頭孢菌素治療尿路感染以及危及生命的敗血症、腦膜炎、肺炎等嚴重感染可獲滿意效果。
第三代頭孢菌素治療腦膜炎球菌肺炎也可選用。
頭孢他定為目前臨床應用的抗綠膿桿菌最強的抗生素，此外頭孢哌酮也可選用。
對腸桿菌科細菌頭孢曲松和頭孢噻肟相仿，頭孢哌酮稍差。
新生兒腦膜炎和腸桿菌科細菌所致的成人腦膜炎須選用第三代頭孢菌素。
（一）頭黴素類
頭黴素（cephamycin）自鏈黴菌獲得的β-內醯胺抗生素，有A、B、C三型，C型最強。
抗菌譜廣，對革蘭陰性菌作用較強，對多種β-內醯胺酶穩定。
頭黴素化學結構與頭孢菌素相仿，但其頭孢烯母核的7位碳上有甲氧基。
目前廣泛應用者為頭孢西丁（cefoxitin），抗菌譜與抗菌活性與第二代頭孢菌素相同，
對厭氧菌包括脆弱擬桿菌有良好作用，適用於盆腔感染、婦科感染及腹腔等需氧與厭氧菌混合感染。
（二）拉氧頭孢
拉氧頭孢（latamoxef）又名羥羧氧醯胺菌素（moxalactam），
化學結構屬氧頭孢烯，1位硫為氧取代，7位碳上也有甲氧基，抗菌譜廣，抗菌活性與頭孢噻肟相仿，
對革蘭陽性和陰性菌及厭氧菌，尤其脆弱擬桿菌的作用強，對β-內醯胺酶極穩定，血藥濃度維持較久。
（三）硫黴素類
硫黴素（thienamycin）化學結構屬碳青黴烯類，噻唑環有飽和鏈，
1位硫為碳取代，抗菌譜廣，抗菌作用強，毒性低，但穩定性極差，無實用意義，亞胺培南（imipenem，亞胺硫黴素）
具有高效、抗菌譜廣、耐酶等特點。在體內易被去氫肽酶水解失活。
所用者為本品與肽酶抑制劑西司他丁（cilastatin）的合劑，稱為泰寧（tienam），穩定性好，供靜脈滴注。
（四）β-內醯胺酶抑制劑
1.克拉維酸（clavulanic
acid，棒酸）
為氧青黴烷類廣譜β-內醯胺酶抑制劑，抗菌譜廣，但抗菌活性低。
與多種β-內醯胺類抗菌素合用時，抗菌作用明顯增強。
臨床使用奧格門汀（augmentin，氨菌靈）與泰門汀（timentin），為克拉維酸分別和阿莫西林與替卡西林配伍的製劑。
2.舒巴坦（sulbactam，青黴烷碸）
為半合成β-內醯胺酶抑制劑，對金葡菌與革蘭陰性桿菌產生的β-內醯胺酶有很強且不可逆抑制作用，
抗菌作用略強於克拉維酸，但需要與其他β-內醯胺類抗生素合用，有明顯抗菌協同作用。
優立新（unasyn）為舒巴坦和氨苄西林（1：2）的混合物，可供肌肉或靜脈注射。
舒巴哌酮（sulperazone）為舒巴坦和頭孢哌酮（1：1）混合物，可供在靜脈滴注。
（五）單環β-內醯胺類抗生素
氨曲南（aztreonam）是第一個成功用於臨床的單環β-內醯胺類抗生素，對需氧革蘭陰性菌具有強大殺菌作用，
並具有耐酶、低毒、對青黴素等無交叉過敏等優點，可用於青黴素過敏患者並常作為氨基甙類的替代品使用。
β－內醯胺類抗生素製劑及用法
青黴素鉀鹽或鈉鹽（penicillin
G potassium，penicillin
G sodium，苄青黴素鉀或鈉）
普魯卡因青黴素（procaine
benzylpenicillin）
苄星青黴素（benzathine
benzylpenicillin）
苯唑西林鈉（oxacillin sodium，新青黴素Ⅱ）
氯唑西林鈉（cloxacillin sodium）
雙氯西林（dicloxacillin）
氟氯西林（flucloxacillin）
氨苄西林（ampicillin）
阿莫西林（amoxycillin）
匹氨西林（pivampicillin）
羧苄西林（carbenicillin）
呋苄西林（furbenicillin）
磺苄西林（sulbenicillin）
替卡西林（ticarcillin）
哌拉西林（piperacillin）
美西林（mecillinam）
頭孢噻吩鈉（cephalothin sodium，頭孢菌素I）
頭孢噻啶（cephaloridine）
頭孢氨苄（cephalexin）
頭孢唑啉（cefazolin）
頭孢拉定（cefradine）
頭孢羥氨苄（cefadroxil）
頭孢孟多（cefamandole）
頭孢呋辛（cefuroxime）
頭孢克洛（cefaclor）
頭孢噻肟（cefotaxime）
頭孢曲松（ceftriaxone）
頭孢他定（ceftazidime）
頭孢哌酮（cefoperazone）
頭孢西丁（cefoxitin）
拉氧頭孢（latamoxef）
大環內酯類抗生素是一類具有12∼16碳內酯環共同化學結構的抗菌藥。
目前使用的有紅霉素、麥迪黴素、麥白黴素、乙基螺旋黴素、交沙黴素及吉他黴素等。
本類藥的共同特點為：
①抗菌譜窄，比青黴素略廣，主要作用於需氧革蘭陽性菌和陰性球菌、厭氧菌，以及軍團菌、胎兒彎麴菌、衣原體和支原體等；
②細菌對本類各藥間有不完全交叉耐藥性；
③在鹼性環境中抗菌活性較強，治療尿路感染時常需鹼化尿液；
④口服後不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收；
⑤血藥濃度低，組織中濃度相對較高，痰、皮下組織及膽汁中明顯超過血藥濃度；
⑥不易透過血腦屏障；
⑦主要經膽汁排泄，進行肝腸循環；
⑧毒性低微。口服後的主要副作用為胃腸道反應，靜脈注射易引起血栓性靜脈炎。
紅霉素（erythromycin）從鏈絲菌（S. erythreus）分離而得。
【抗菌作用】紅霉素對革蘭陽性細菌有強大抗菌作用，
革蘭陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌等及軍團菌（Legionella）對紅霉素也都高度敏感。
紅霉素對某些螺旋體、肺炎支原體及螺桿菌也有抑制作用。
金葡菌對紅霉素可產生耐藥性，大環內酯類抗生素之間有部分交叉耐藥性。
紅霉素的抗菌機制是它能與細菌核蛋白體的50S亞基結合，
抑制轉肽作用及（或）信使核糖核酸（mRNA）移位，而抑制蛋白質合成。
【體內過程】紅霉素不耐酸，口服用糖衣片。
無味紅霉素是其丙酸酯的十二烷酸鹽，能耐酸、無味，適於兒童患者服用。
紅霉素口服吸收快，2小時血藥濃度達到高峰，可維持6∼12小時，t1/2約2小時。
乙琥紅霉素為酯化紅霉素在體內釋出紅霉素。紅霉素吸收後可迅速分布於組織、各種腺體並易透過胎盤和滑膜囊腔等。
藥物在體內大部分經肝破壞，膽汁中濃度高，約為血漿濃度的10倍，僅少量藥物（12%）由尿排泄。
【臨床應用】紅霉素主要用於治療耐青黴素的金葡菌感染和青黴素過敏患者。
它效力不及青黴素，且易產生耐藥性，但停藥數月後，又可恢復其敏感性。
紅霉素是白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結腸炎、彎曲桿菌所致敗血症或腸炎及軍團病的首選藥。
【不良反應】口服大劑量可出現胃腸道反應。
無味紅霉素或乙琥紅霉素（後者低些）可引起肝損害，
如轉氨酶升高、肝腫大及膽汁鬱積性黃疸等，一般於停藥後數日可恢復。
口服紅霉素也可出現偽膜性腸炎、靜脈滴注其乳糖酸鹽可引起血栓性靜脈炎。
乙醯螺旋黴素（acetylspiramycin）抗菌譜和其他大環內酯類抗生素相似，但其抗菌活性較弱。
本品耐酸，口服吸收後，脫乙醯基轉為螺旋黴素，
體外抗菌作用低於紅霉素，但其體內作用較強，組織濃度較高，維持時間也較長。
主要用於防治革蘭陽性菌引起的呼吸道和軟組織感染。
吉他黴素（kitasamycin），柱晶白黴素（leucomycin）是由鏈絲菌（S.kitasatoensis）所產生的，
抗菌譜與紅霉素相似，但其抗菌活性不如紅霉素，葡萄球菌也可產生耐藥性，但比紅霉素慢。
吉他黴素可以口服、也可以注射，其體內過程與紅霉素相似。
臨床應用與紅霉素相同，優點是對大多數耐紅霉素或耐青黴素的金葡菌仍有效，
還可用於治療百日咳、白喉、猩紅熱、膽道感染及支原體肺炎等，不良反應較少。
麥迪黴素（medecamycin）由鏈絲菌（S. mycarofaciens）產生，含有麥迪黴素A1、A2和少量A3、A4等組分。
國內生產菌所得產品也為多組分，含較多量的白黴素A6，因而稱為麥白黴素（meleumycin）。
它們的抗菌性能與紅霉素相似或稍弱。口服吸收後分布於各組織，以肝、肺、脾、腎較高，膽汁濃度也高。
本品主要在體內代謝，僅少量經尿排出，不能透過正常腦膜。
主要作為紅霉素替代品應用於敏感菌所致的咽部、呼吸道、皮膚和軟組織、膽道等部位感染。
米歐卡黴素（miocamycin）為麥迪黴素的二醋酸酯，
口服吸收較麥迪黴素好，血藥濃度高，作用時間長，且味不苦，適合於兒童使用。
交沙黴素（jossamycin）是單一組分的14碳大環內酯抗生素，抗菌譜與抗菌作用與紅霉素相同，
對革蘭陽性菌和厭氧菌具有較好抗菌作用；對部分耐紅霉素的金葡菌仍有效。
體內分布較廣，在痰、膽汁和組織中濃度較高，不能透過政正常血腦屏障。適應證同麥迪黴素，胃腸反應小。
阿齊黴素（azithromycin）與羅紅霉素（roxithromycin）是近年用於臨床的大環內酯類新品種，
其抗菌譜和抗菌作用與紅霉素相近或稍差，但具有良好的藥動學特性，如羅紅霉素血及組織濃度高，
並衰期長（12∼14小時），從而可降低用量，減少給藥次數（每日∼2次），減少不良反應。
林可黴素（lincomycin）由鏈絲菌（S. -lincolensis）產生，克林黴素（clindamycin
）是林可黴素7位OH為Cl取代而成。
兩者具有相同的抗菌譜。由於克林黴素抗菌作用更強、口服吸收好且毒性較小，故臨床較為常用。
【抗菌作用】兩藥對金葡菌（包括耐青黴素者）、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌及大多數厭氧菌都有良好抗菌作用。
對革蘭陰性菌大都無效。兩藥的抗菌機制相同，能與核蛋白體50S亞基結合，抑制肽醯基轉移酶，使蛋白質肽鏈的延伸受阻。
紅霉素與林可黴素能互相競爭結合部位，而呈拮抗作用，故不宜合用。
【體內過程】克林黴素較林可黴素的口服吸收為好，且不受食物影響。兩藥都能滲入骨及其他組織，
前者的血藥濃度約為後者的2倍，但不透過血腦屏障，其t1/2為2∼2.5小時，藥物主要在肝代謝滅活，約90%經尿排出。
【臨床應用】主要用於急、慢性敏感菌引起的骨及關節感染。
用於治療厭氧菌也有較好療效。兩藥中可林黴素尤為常用。
【不良反應】兩藥口服或注射均可引起胃腸道反應，一般反應輕微，
表現為胃納差，噁心、嘔吐、胃部不適和腹瀉，但也有出現嚴重的假膜性腸炎者，多見於林可黴素。
萬古黴素（vancomycin
）和去甲萬古黴素（demethylvancomycin）屬多肽類化合物，化學結構相近，作用相似，
後者略強，僅對革蘭陽性菌有強大殺菌作用。抗菌機製為阻礙細菌細胞壁合成（見第三十七章）。
細菌對本品不產生耐藥性，且與其他抗生素無交叉耐藥性。
口服不吸收，糞便中濃度高。藥物廣泛分布於各組織，主要經腎排泄。
靜脈滴注正常人血漿t1/2為5∼11小時，腎功能不全者t1/2可延長（2∼9）天。
萬古黴素主要用於治療耐青黴素金葡萄菌引起的嚴重感染，
如敗血症、肺炎、心內膜炎、結腸炎及其他抗生素，尤其是克林黴素引起的假膜性腸炎。
靜脈滴注時偶可發生噁心、寒戰、藥熱、皮疹及皮膚瘙癢等。較大劑量，嚴重者可致耳聾、耳鳴及聽力損害。
紅霉素（erythromycin）
乙醯螺旋黴素（acetylspiramycin）
吉他黴素（kitasamycin，leucomycin）
麥迪黴素（medecamycin），麥白黴素（meleumycin）
交沙黴素（jossamycin）
阿齊黴素（azithromycin）
羅紅霉素（roxithromycin）
林可黴素（lincomycin，潔黴素）
克林黴素（clindamycin
，氯潔黴素）
萬古黴素（vancomycin
）
去甲萬古黴素（demethylvancomycin）
